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镇痛药的结构特点与代表药考点习题

一、单项选择题

1.对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

2.下列说法正确的是

A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D.吗啡为α受体强效激动剂

E.吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

3.关于吗啡性质叙述正确的是

A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C.显酸碱两性

D.吗啡结构稳定，不易被氧化

E.吗啡为半合成镇痛药

【知识点随手练参考答案及解析】

1.【答案及解析】D。酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

2.【答案及解析】 E。吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

3.【答案及解析】C。吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。