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口腔助理医师考点详解：布比卡因的药理作用及临床应用

布比卡因(丁吡卡因、丁哌卡因、唛卡因，Bupivacaine、Marcaine) 布比卡因的机构与甲哌卡因很相似，不过在其氮己环上加3个甲基侧链，使其脂溶性与蛋白质结合力增加，其代谢分解是先除去氮己环侧链，分解产物为哌可二甲代苯胺(pipecolyl xylidine, PPX)，毒性反应仅为甲哌卡因的1/8。PPX与原型布比卡因较缓慢地从尿液排出。正常人的消除半衰期(T1/2)约为8小时，新生儿达9小时。对温度较稳定，可行高压灭菌。

布比卡因的镇痛作用时间比利多卡因、甲哌卡因长2——3倍，比丁卡因长25%。对布比卡因是否加用肾上腺素问题，有过争论。但近来认为，加用肾上腺素可进一步提高麻醉效能，降低血内浓度。临床常用浓度为0.25%——0.75%溶液，成人安全剂量为150mg，极量为225mg。胎儿/母血的浓度比率为0.30——0.44，故对产妇的应用较为安全，对新生儿无明显抑制。布比卡因适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。

用法与剂量：0.25%——0.5%溶液适用于神经阻滞;若用于硬膜外阻滞，则对运动神经阻滞差，加肾上腺素则适于术后镇痛。0.5%等渗溶液可用于硬膜外阻滞，但对腹部手术的肌松不够满意，起效时间为18分钟，时效可达400分钟。0.75%溶液用于硬膜外阻滞，其起效时间可缩短，且运动神经阻滞更趋于完善，适用于外科大手术。0.125%溶液适用于分娩时镇痛或术后镇痛，对运动的阻滞较轻。